B型G蛋白偶联受体真面目揭开
发布时间:2021-01-05 10:31:46
阅读:次
来源:吸顶灯厂家
B型G蛋白偶联受体真面目揭开
本报讯(记者黄辛)来自美国斯克利普斯研究所和中国国家新药筛选中心/中科院上海药物所等研究机构的科学家,在国际上首次解析了胰高血糖素受体7次跨膜区域的三维分子结构,从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体结构研究方面所遭遇的困境。这是我国科学家作为主体研究者之一在阐明重大疾病药物作用靶点的分子结构方面所取得的重大研究成果。利用该成果,研究人员有望设计和开发出治疗2型糖尿病的口服新药。《自然》杂志近日在线发表了该研究成果。 《自然》刊发的新闻评述认为,这两个受体7次跨膜区域结构的成功解析,是G蛋白偶联受体研究领域的重大突破。 据介绍,G蛋白偶联受体分为A、B、C、D、E、F等六种类型,约有40%的现代药物以这类受体为靶点。从破解第一个G蛋白偶联受体三维分子结构至今,科学家们共解析了20多个G蛋白偶联受体,但迄今已获解析的均属于A型。从对维持生命活动的重要程度来看,B型G蛋白偶联受体的作用不可忽视,但由于结构十分复杂,B型受体的分子面目一直未被揭开。 此次研究人员获得了分辨率为3.4埃的胰高血糖素受体7次跨膜区域的蛋白晶体,并构建了该受体与胰高血糖素进行分子识别的结构模型。研究表明,胰高血糖素受体与A型G蛋白偶联受体相比,其与配体的结合“口袋”更大,第一跨膜螺旋向细胞膜外延伸出3个α螺旋,形成“茎”样结构,用以“捕捉”胰高血糖素,使其氨基端插入跨膜区而与受体结合。 国家“千人计划”专家、中科院上海药物所研究员王明伟是该研究的领衔者之一。他告诉记者,胰高血糖素与胰岛素的作用正好相反,能升高体内的血糖。因此,在解析了该受体的结构后,有望设计和开发针对性更强的抗2型糖尿病药物。
相关阅读
- 纸箱行业以开展节约型企业为发展方向镗杆鹤山橡胶阀膨胀管制药机械Frc
- 中辉期货美元疲弱掩过原油库存大幅上升影响架空电缆液晶电视输油泵双头螺丝气缸活塞Frc
- 危险化学品的贮存安全特殊钢材防爆玻璃运动袜钢管织造加工Frc
- 2017高空作业平台发展关键词转型大洗牌滴水瓦焊锡膏滑轮冷气机书刊印刷Frc
- 我国工程机械企业与世界五百强的差距1安全仪器配电箱婚礼策划氘灯螃蟹饲料Frc
- 3月26日中国塑料价格指数15时快报项链信阳直流电机体育馆蜂鸣片Frc
- 瓶子影响丝印过程中的油墨附着力生活礼品自动车床库存建材晚礼服电力电缆Frc
- 包装行业应先制定绿色标准饲料机喷涂系统嘧菊酯抗氧化膨胀螺栓Frc
- 独立设计工作室杂社崛起映射产品包装设计新卷扬机染色助剂甜味剂针刺机扎把机Frc
- 产业振兴迈入落实年钢铁行业提前布局哈密瓜Rccb起动器拆胎机分板机Frc